Сделать стартовой      Добавить в избранное

 
 

Фармакология

Анаболические стероиды в спорте

Предисловие

Писать эту книгу было, с одной стороны, довольно просто, а с другой - чрезвычайно сложно. Простоту обеспечило достаточное количество зарубежных источников, имеющихся в нашем архиве - он ведется с 1964 года и содержит массу информации по рассматриваемой теме. К сожалению, этого нельзя сказать об отечественных источниках: наша тема как была, так и остается закрытой. Думаем, что у отдельных ученых из Института биохимических проблем спорта имеются очень интересные материалы, но... увы! Доступ к ним получить не проще, чем к сейфу ученого-ядерщика, работающего на оборонную промышленность, Поэтому мы будем главным образом ссылаться на то, что открыто обсуждалось в зарубежной периодике, на страницах всемирной сети Интернет и в публикациях специалистов из США и некоторых других стран. Да и отечественная практика применения фармакологических препаратов в спорте ныне достаточно богата. Свидетельство тому - весьма откровенные публикации в культуристической и пауэрлифтерской печати. Впрочем, другими достоинствами, кроме откровенности, они чаще всего не отличаются.

Добавим, что при написании этой книги авторы использовали собственный многолетний опыт работы в силовом спорте, включающий, разумеется, и опыт фармакологической поддержки тренировочного процесса.

Сложность нашей тематики вытекает из того, что, как уже говорилось, открытых отечественных научных источников мы не обнаружили, за исключением одного-двух, с которыми вы сумеете познакомиться. Трудности усугубляются и тем, что публикации, ранее появлявшиеся в газете "Советский спорт", журналах "Спортивная жизнь России" и "Физкультура и спорт", а также в научно-методическом издании бывшего Госкомспорта СССР (ныне Олимпийского Комитета России) "Теория и практика физической культуры" главным образом запугивали ужасными последствиями приема анаболических стероидов и других допингов. Эти материалы бессовестно вводили в заблуждение обычных спортсменов и вызывали понимающие ухмылки "посвященных" - сотен тренеров и спортивных врачей, пользующихся всем спектром допингов для взращивания "мастеров" и "заслуженных мастеров спорта" и раздувания сомнительной славы "заслуженных тренеров республик" и "заслуженных тренеров России".

Но не будем забегать вперед. Более подробный разговор об этом ждет нас позже, а пока отметим, что данная книга не является ни медицинским справочником, ни рекламой всего того разнообразия фармакологических средств, которые признаны допингами большинством Федераций, входящих в олимпийскую семью. Это просто попытка объективно отразить ситуацию, существующую в современном силовом спорте. Для того, чтобы показанная здесь картина не могла быть объявлена субъективным мнением авторов, мы старались использовать все имеющиеся в нашем распоряжении источники информации. При этом мы не становились на сторону ни одного из цитируемых авторов, за исключением, пожалуй, тех, кто последовательно отстаивает право спортсменов владеть всем объемом информации, которая обычно утаивается. В книге вы встретите ссылки на специальные журналы, учебники, книги выдающихся атлетов и методистов, в основном, зарубежных. Конечно, в работе отражена и наша точка зрения.

По ходу изложения материала вы будете встречаться с взаимоисключающими суждениями разных авторов и специалистов. Они приводятся только для того, чтобы читатель имел представление обо всей рассматриваемой области спортивной фармакологии. Это поможет сделать правильный вывод самостоятельно, разумно оценив все "за" и "против".

В конце книги вы найдете ссылки на все источники, которые легли в основу этой публикации. Копии этих материалов имеются в нашем архиве, и при желании с ними можно ознакомиться.

Вы можете обратить внимание на то, что по ряду вопросов авторы высказываются нетрадиционно, и нередко довольно жестко и нелицеприятно. Мы идем на это умышленно, поскольку не понаслышке знаем, какой дилетантизм и примитивизм, порой доходящий до дикого варварства, встречается в среде атлетов и самозваных специалистов - тренеров и спортивных врачей. Нет ничего страшнее, чем мнение дилетанта, подаваемое как истина в последней инстанции.

Авторы выражают благодарность тем, кто открыто признает остроту проблемы допингов в силовом спорте, и понимает, что эта проблема не ушла с введением и ужесточением допинг-контроля и не уйдет до тех пор, пока таким стимуляторам не будет найдено достойной альтернативы. Авторы заранее признательны тем, кто разделяет их позицию "честность - лучшая политика". В данном контексте эта политика должна состоять в просвещении атлетов по всем аспектам существующей проблемы. Мы против запугивания жестокими наказаниями и леденящими душу последствиями приема допинговых средств. Более того, мы считаем, что многие из средств, объявленных допингами, в определенных оправданных случаях являются ценнейшим средством воздействия на организм. Но здесь необходим квалифицированный подход к назначению препаратов и регулярный динамический контроль за их применением, именуемый в научной литературе мониторингом.

Мы уверены, что атлеты вправе знать все то, о чем мы собираемся им рассказать. Каждый, кто уже втянулся в использование допингов, должен владеть информацией о позитивных и негативных аспектах их применения, о связанных с ними факторах риска, о том, чего следует ожидать после добровольного отказа от этих средств. Также необходимо знать, как можно построить свой тренинг, питание и его фортификацию после прекращения использования допингов.

Мы надеемся, что наша публикация сорвет с рассматриваемой темы покров таинственности, который давал одним людям преимущество над другими, и поможет всем читателям в ней разобраться. Мы рассчитываем, что атлеты, которые уже используют анаболические стероиды или любые другие стимуляторы, серьезно задумываются над тем, правильно ли они поступают, и полагаем, что те, кто еще не пробовал их, не станут рисковать. Мы также хотим помочь спортсменам, мечтающим освободиться от привязанности к этому классу допингов. Самое большое желание авторов - добиться, чтобы полная информированность атлетов позволила бы им максимально повысить уровень спортивной результативности без вреда для здоровья.

Авторы выражают благодарность атлетам, которые поделились с ними своим практическим опытом, а также всем тем, кто откликнется на эту публикацию и внесет любые предложения по совершенствованию ее содержания и формы.

 

1. Истинное положение вещей в современном силовом спорте

Говоря о современном силовом спорте, нельзя не отметить, что по сравнению с прошлым десятилетием его популярность заметно выросла. Очень многие наши соотечественники, желая развить силу и улучшить свой внешний вид, ринулись как в самодеятельные подпольно-подвальные "качалки", так и в современные фитнесс-центры. При этом заметный сдвиг в сторону прежде гонимых и официально не признаваемых пауэр-лифтинга и бодибилдинга совпал с отчетливым падением интереса к олимпийской тяжелой атлетике и гиревому спорту.

Трудно сказать, чем вызвано такое смещение. Возможно, тем, что технически бодибилдинг и пауэрлифтинг не столь сложны, и рост спортивной результативности в них заметен раньше, чем в тяжелой атлетике - результаты видны уже спустя несколько месяцев. Кроме того, занятия этими видами спорта включают в себя гораздо более широкий арсенал упражнений и режимов мышечной работы, а также характеризуются более высокой эмоциональной насыщенностью. Немаловажно и то, что достижение видимых результатов возможно в значительно более широком возрастном диапазоне. Кому из вас придет в голову записываться в секцию тяжелой атлетики в 30-летнем возрасте? Большое значение имеет также выраженный оздоровительный эффект, который достигается при помощи бодибилдинга и фитнес-са за счет намного более вариативных методов и средств воздействия практически на все системы организма. И, наконец, отметим, что в современном обществе достаточно большую роль играет внешность - стройный, подтянутый, мускулистый вид в общественном сознании ассоциируется с жизненным успехом, преуспеванием, уверенностью в себе и в завтрашнем дне. Это в равной степени справедливо и для мужчин, и для женщин.

Безусловно, каждый из перечисленных видов спорта характеризуется привлекательными и менее привлекательными свойствами. Но "имидж" спорта по большому счету делают люди - те, кто им занимается, и те, кому по той или иной причине он симпатичен или антипатичен. В связи с этим мы хотим подчеркнуть, что нельзя категорично судить о каком-либо виде спорта только по тому, что внешний вид представителя его элиты может шокировать неподготовленного обывателя. Чудовищные мускулы участника или победителя профессионального конкурса на титул, скажем, Мистера Олимпия, столь же далеки от потенциала обычного человека, сколь невероятна для него возможность пробежать 100 метров менее чем за 10 секунд или совершить на фигурных коньках прыжок в четыре оборота. Так называемых "любителей спорта" (кстати, предпочитающих наблюдать за спортивными мероприятиями, но вовсе не принимать в них участие), может восхищать прыжок в длину на 9 метров, но повергать в ужас вид предельно рельефных и массивных мышц Маркуса Рула или Ронни Коулмэна, хотя все это - явления одного порядка.

К сведению читателей, существует так называемая функциональная красота спорта, которая порой ничего общего не имеет с тем, как мы обычно понимаем красоту. Функциональная красота марафонца заключается в его почти незаметных мышцах и небольшом росте и весе, в то время как функциональная красота толкатель-ницы ядра состоит в массивности сложения и предельно развитых скоростно-силовых качествах мышц. В спорте высших достижений и то, и другое достигается за счет сочетания генетической одаренности, трудолюбия, грамотной методики тренировок и мощнейшей фармакологической поддержки. Это однозначно. А вот что из названных компонентов успеха стоит на первом месте, мы судить не беремся.

То, что мы привыкли видеть на экранах, на страницах журналов и на соревнованиях, как правило, представляет собой иллюстрацию именно высших достижений. Это самый эффективный способ привлечь к спорту внимание. Так создается, как говорят психологи, ролевая модель, которой пытаются подражать. Именно стремление подражать ведет в тренировочные залы массу людей, из которых только единицы имеют генетические задатки выйти на столь же высокий уровень профессионального мастерства. Явление это неоднозначно: с одной стороны, лучше заниматься силовым спортом, чем не заниматься ничем; с другой - опасно увлекаться копированием образа жизни чемпионов. Многие любители начинают подражать представителям элиты, начиная с систем и методов их тренировки и заканчивая средствами восстановления и фармподдержки. Однако понятно, что даже при самых высоких финансовых возможностях обычный любитель просто не в состоянии выдержать график профессионала, для которого такой способ жизни является работой.

При нынешних стремительно растущих объемах информации ни для кого не секрет, что в спорте высших достижений чрезвычайно тонка грань между фармакологической поддержкой и допингами. Часто мы становимся свидетелями того, как лекарственный препарат превращается в допинг одним росчерком пера спортивного функционера. Но самое печальное, что такая политика не ведет к искоренению опасных для здоровья средств повышения спортивной работоспособности. Напротив, появляются все новые и новые средства маскировки и все более опасные стимуляторы, которые пока не обнаруживаются средствами современного допинг-контроля или не внесены официально в списки допингов. Таким образом, за желание спортивной бюрократии полностью контролировать поведение атлетов и распределять титулы и призы спортсмены полностью расплачиваются своим здоровьем. Деньги, обращающиеся в сфере спортиндустрии, на сегодняшний день столь велики, что ради достижения высокого результата спортсмены не останавливаются ни перед чем, отдавая собственное здоровье и даже жизнь.

Не надо думать, что нарисованная нами картина характеризует положение вещей только за рубежом. Более того, нам кажется, что обстановка там менее напряженная, поскольку уровень материальной обеспеченности среднего россиянина намного ниже уровня его коллеги, скажем, из США. Мы твердо убеждены, что бодибилдинг и фитнесс - занятия для представителей сытого, спокойного и стабильного общества. Ужасно то, что в нашем массовом силовом спорте грамотные методики тренировки и адекватного питания из-за нехватки средств подменяются бесконтрольным злоупотреблением разными фармпрепаратами, применение которых порой не имеет никакой физиологической основы. Иным недалеким любителям "качнуться" стоит только услышать краем уха о новом "чудодейственном" средстве, как они тут же пытаются его применять, абсолютно не имея понятия о том, что это за препарат, каково его действие и какие условия нужны для его назначения. Иногда люди принимают такие препараты, эффект от которых совершенно противоречит целям и задачам, стоящим в основе их тренировочной программы. Понятно, что кроме вреда, такая тактика ни к чему привести не может.

Современная научно обоснованная методика тренировок силового спорта предполагает сочетание всех факторов, необходимых для достижения результата, по отдельности абсолютно недостаточных. Имеется в виду оптимальное сочетание тренинга, диеты и восстановления и максимальная их адаптация к образу жизни конкретного человека. Это является единственной гарантией достижения желаемого результата и реализацией системного подхода к силовому тренингу. Содержательная часть этой новой работы и будет посвящена отражению наших идей в области силового тренинга.

2. Комплексный подход - основа достижения высоких результатов

Этот раздел мы начнем с утверждения, которое, возможно, шокирует большинство наших читателей. Мы хотим сказать, что с момента оформления бодибилдинга в соревновательный вид спорта (а это произошло примерно в начале 40 годов прошлого столетия) внутри него не сделано никаких значительных открытий в области методики тренировок. Точнее говоря, никаких специфических методов, приемов или принципов наращивания мышечной массы (то есть гипертрофии мышечной ткани) бодибилдинг сам по себе спортивному миру не предложил.

У нас в архиве лежит экземпляр системы Вейдера издания 1947 года. На тот период она представляла собой набор из трех комплексов общеразвивающего плана, одного комплекса для повышения мышечной массы и одиного "ударного" комплекса для повышения мышечной силы. В ней не было даже такой привычной для нынешнего культуриста методики как "суперсет" или "пирамида".Однако по мере совершенствования система Вейдера впитывала в себя уже имеющийся опыт атлетов. Суперсеты, трисеты, режимы мышечных сокращений ("пиковый", "задержка", "негативный", "взрывной") -все это уже давно использовалось спортсменами и тренерами в силовой подготовке в традиционных видах спорта. Более того, рост мышечной массы и ее дефиниции являлся побочным эффектом использования методик развития силы во всех ее проявлениях, воспитания выносливости, а также применения различных диетических программ. Гений Джозефа Вейдера реализовался именно в том, что он сумел собрать, проверить, систематизировать и предложить миллионам поклонников бодибилдинга во всем мире эти уже адаптированные к телостроительству тренировочные приемы.

Но примерно за последние 20 лет система бодибилдинга не обогатилась ни одним новым методом или принципом, который внес бы свежую струю в методологию развития специфических для бодибилдинга физических качеств - массы мышц, рельефности, сепарации и дефиниции. Также не было разработано никаких новых приемов преодоления "плато" в развитии тех частей тела, которые традиционно считаются "трудными группами" или же отстают в развитии по генетически обусловленным причинам. И все же, несмотря на отсутствие такого движения, качество развития соревновательной элиты в бодибилдинге каждый год продолжает поражать воображение даже очень искушенных в этом виде спорта людей. Статьи, описывающие чемпионские методы подготовки, изобилуют объемными и предельно интенсивными схемами тренировок, предполагающих непосильную для среднего атлета-любителя частоту занятий. Попытки следовать этим программам могут привести к перетренированности в лучшем случае или к полному срыву адаптации - в худшем. А итог один и тот же - отсутствие прогресса в течение многих лет.

Несомненно, что увеличение интенсивности, тяжести и жесткости тренинга профессионалов не могло быть осуществлено на пустом месте. Одной из аксиом спорта является то, что тренинг и восстановление - это двуединый процесс. Поэтому ясно, что такая интенсификация тренинга в спорте высших достижений невозможна без оптимизации восстановительного процесса. В классической форме восстановительные меры представляют собой комплекс педагогических, диетических, психологических и фармакологических мероприятий, направленный на восполнение умственных и физических усилий, которые атлет прикладывает на тренировках и соревнованиях.

Педагогические средства предполагают оптимальное планирование тренировочного процесса. Сюда входит определение объема, интенсивности и частоты тренировочных нагрузок, а также соотношения работы и отдыха. Помимо этого важное значение имеет вариативность тренинга. Под диетическими средствами восстановления понимается прежде всего точное соответствие употребления макро - и микронутриентов тем метаболическим процессам, которые протекают в организме спортсмена в каждый конкретный отрезок времени. Здесь имеется в виду покрытие сиюминутных и отставленных потребностей организма в энергетических и пластических веществах, витаминах, ферментах и микроэлементах. Психологические средства представляют собой комплекс приемов, формирующих у спортсмена устойчивую мотивацию, конструктивный подход к тренировочному процессу, позитивный психологический настрой, а также избавляющих от неизбежно возникающих в процессе тяжелой тренировки негативных психологических установок и явлений нервного напряжения или истощения. Фармакологические средства охватывают чрезвычайно широкий спектр лекарственных препаратов и биологически активных веществ, призванных регулировать метаболизм для решения задач, поставленных перед тренировочным процессом, купирования возникающих под влиянием сверхнагрузок отклонений в состоянии здоровья и оптимальной стимуляции анаболических процессов в организме спортсмена. Немаловажной и равно серьезной задачей фармподдержки является повышение спортивной работоспособности, увеличение адаптационных резервов организма и устранение негативных психологических установок, от которых не удалось избавиться психологическими методами.

Скорее всего, в спорте высших достижений у нас в стране и за рубежом все эти вопросы решает мощная команда тренеров, методистов, спортивных врачей, диетологов, фармакологов и биохимиков. Именно слаженная работа этой команды и выводит спортсменов в ранг победителей всевозможных соревнований. Но здесь речь идет, образно говоря, о "штучной работе", крайне дорогостоящей и недоступной широкому кругу любителей спорта. Скудные и не имеющие абсолютно никакой практической ценности крохи информации, прорывающиеся на страницы печатных изданий, совершенно не отражают сущности современных методик и технологий достижения успеха ни на любительском, ни на профессиональном уровне. Очередное сообщение о допинговом скандале на самом деле является только верхушкой огромного айсберга, и разжигает интерес к этой теме, не проливая и лучика света в темное царство непосвященных. Более того, такого рода материалы косвенным образом подталкивают людей на путь необоснованного экспериментирования с различным препаратами, ибо любитель нередко полагает, что если какое-то "магическое" средство помогло, скажем, Бену Джонсону, то, безусловно, поможет и ему.

Нам хотелось бы, чтобы читатель понял, что, упуская хотя бы одну из многочисленных граней комплексного подхода, он теряет возможность с минимальными потерями времени, денег и здоровья приблизиться к желаемому уровню развития. При этом нужно учесть, что генетический потенциал может вносить очень серьезные коррективы в темп прогресса и конечные результаты. Но, как показывает многолетний опыт, потенциал этот достаточно велик и может быть значительно превзойден. Это многократно доказывалось выдающимися атлетами современности.

К сожалению, мир силового спорта в целом и бодибилдинга в частности полон иллюзий и стереотипов. А те, кто занимается этими видами спорта, порой не отличаются любознательностью и гибкостью мышления. Пусть это не покажется вам оскорбительным - мы просто отражаем существующее положение вещей. Чем еще можно объяснить многолетнюю слепую приверженность множества атлетов одним и тем же схемам, не дающим абсолютно никакого прогресса? Эти стереотипы с упорством, достойным лучшего применения, воплощаются в практику тренировок, питания и образа жизни день за днем, месяц за месяцем, год за годом. Одни считают, что главное - это тренинг, питаясь при этом безобразно и безграмотно. Другие кое-как тренируются, но уделяют гипертрофированное внимание диетическим манипуляциям, также не наращивая в ходе многих лет ни грамма мышечной ткани. Третьи при взгляде на любого чемпиона или просто человека, достигшего впечатляющего развития, с видом знатока произносят "Химия!", но не делают никаких попыток хотя бы пару раз в неделю оторваться от дивана.

Даже среди активно тренирующихся и выступающих на любительском уровне атлетов большинство делает упор на один из аспектов силового тренинга, по существу игнорируя всеобъемлющий и комплексный подход к решению поставленных задач. И такие недостатки характерны и для представителей самых высоких эшелонов современного спорта.

При этом крен в сторону фармакологии, а точнее - допингов - явление распространенное. Чтобы наши утверждения не выглядели голословными, приведем примеры из высказываний доктора медицины Мауро Ди Паскуале, бывшего председателя Медицинского комитета IPF, а также сошлемся на работы доктора педагогических наук, профессора А. С. Медведева, заведующего кафедрой тяжелоатлетических видов спорта РГАФК. Доктор Ди Паскуале считает, что пауэрлифтинг с момента своего появления базируется на применении анаболических стероидов, и что все нынешние и прошлые рекорды в этом виде спорта установлены с их помощью. Всего 15 лет назад специалист не видел в этом никакого криминала. Со своей стороны, профессор Медведев в монографии "Система многолетней подготовки в тяжелой атлетике" не без оснований утверждал, что, несмотря на высокий уровень достижений отечественной тяжелой атлетики, нельзя говорить о существовании совершенной методики. В другой своей работе этот ученый убедительно показал, что пики логистической кривой спортивных достижений в тяжелой атлетике совпадают с периодами относительно несовершенного допинг-контроля и, наоборот, падение числа мировых рекордов наблюдается в периоды ужесточения допинг-контроля и совершенствования его методов.

Что касается собственно бодибилдинга, то в соревновательный вид спорта он окончательно оформился в 40-е годы прошлого века, когда производство андрогенных стероидов уже было поставлено на промышленную основу. Нестероидной эры в бодибилдинге просто не было. Этот факт нанес непоправимый урон развитию методических аспектов подготовки бодибилдеров, ибо поиск и применение все более активных анаболических агентов неизмеримо легче разработки изощренных методов, средств и приемов развития скелетной мускулатуры, не говоря уже о точном управлении многогранным тренировочным процессом. В этом смысле допинги нанесли больше вреда тренерам, чем самим атлетам, отучив их от необходимости постоянной оптимизации тренировочного процесса. Увлечение допингами - вот грустный итог. Причем, чем меньше у человека знаний, тем больше соблазн попробовать на себе "чудодейственные" таблетки.

Вывод однозначен: только сбалансированное сочетание всех сторон тренинга и восстановления может дать максимальные результаты, не приводя к грубым физиологическим перекосам.

 

3. Основы фармакотерапии

В нашей книге мы хотим предоставить читателю объективные сведения о тех приемах и методах воздействия на организм спортсмена, которые имеют под собой рациональную физиологическую основу, базируются на научном подходе к использованию лекарственных средств и подразумевают максимальную защиту здоровья спортсмена от побочных эффектов. Мы неоднократно становились свидетелями того, как неграмотное и бездумное использование фармакологических препаратов не только не оказывало положительного эффекта, но наносило порой непоправимый вред здоровью спортсмена и репутации силового спорта в целом.

Хотим обратить ваше внимание на то, что фирма, которую мы представляем, не производит и не реализует ни одно из лекарственных средств, упоминаемых в этой книге. Таким образом, мы ни в материальном, ни в любом другом отношении не заинтересованы в продвижении фармакологических средств в практику силового спорта. Но, поскольку это явление уже давно существует, мы считаем необходимым предоставить вдумчивому атлету максимальный объем информации.

Идеальным решением этой задачи мы видим объяснение наиболее существенных механизмов взаимодействия организма человека с лекарственными препаратами, методами и средствами тренировки и различными нутрициональными планами. Фармакологические средства необходимо применять с учетом других факторов, влияющих на функционирование организма. Только в этом случае будет достигнут максимальный полезный эффект, а возможные негативные реакции будут минимизированы.

Для начала мы хотим дать вам хотя бы некоторое представление о науке, которая называется фармакокинетикой. Это раздел фармакологии, который изучает закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции (элиминации) лекарственных средств (веществ) в организме человека.

Основная задача данной науки - выявление зависимости фармакологического эффекта от концентрации лекарственного средства и (или) его метаболита в биологических жидкостях и тканях. Существует несколько базовых понятий фармакокинетики, которые полезно знать каждому серьезному спортсмену, интересующемуся вопросами спортивной фармакологии. Рассмотрим их.

Лекарственное средство - фармакологический препарат, разрешенный уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке к применению с целью лечения, предупреждения и диагностики заболевания. Лекарственный препарат - лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы. Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, обеспечивающее необходимый лечебный эффект.

В качестве лекарственных средств используются химические вещества (органические или неорганические) синтетического или природного, в том числе биологического, происхождения, выделенные из тканей животных, растений и микроорганизмов, которые вступают во взаимодействие с рецепторами клеток человека или животных, оказывая целенаправленное лечебное или профилактическое воздействие.

Организм человека рассматривается в фармакокинетике в качестве особой биологической системы, в которой происходит распределение лекарственных средств в органах, тканях, клетках, субклеточных структурах, взаимодействие лекарственных препаратов с органами и тканями-мишенями, а также ферментативное превращение лекарственных веществ. Изучаются оптимальные, минимальные и максимально допустимые концентрации препаратов, выраженность желаемого терапевтического эффекта, а также зависимость выраженности прямых и побочных эффектов от дозировки, способов введения и продолжительности приема. Биодоступнастъ определяется процентным соотношением вещества, проявляющего прямое фармакологическое воздействие, и общей дозы введенного препарата. Эта величина зависит от химической структуры вещества, от способов его введения в организм и от активности ферментативных систем различных органов человеческого тела, метаболизирующих, дезактивирующих и выводящих данный препарат. В значительной степени биодоступность определяется способностью специфических белков плазмы связывать тот или иной лекарственный препарат, а также способностью этого препарата при необходимости освобождаться от связи с этими белками.

Биофаза - участок непосредственного воздействия лекарственного средства на рецептор (поверхность клетки, мембраны субклеточных структур, хроматиновый аппарат клеточного ядра и т.д.).

Период полужизни (период полувыведения) - фармакокинетический параметр, характеризующий время, в течение которого количество лекарства в организме, в частности в плазме крови, уменьшается в 2 раза. Выражается в часах, минутах, секундах. Кроме биологического периода полужизни, различают также полупериод элиминации и полупериод распределения. Не надо путать период полувыведения со временем проявления фармакологических эффектов данного препарата: к примеру, период полувыведения гормона роста человека равен 20 минутам, а фармакологические эффекты от одной инъекции продолжаются до 48 часов.

Динамический фармакокинетический процесс можно представить в виде ряда взаимосвязанных этапов:
1. Освобождение лекарственного средства из лекарственной формы.
2. Абсорбция лекарственного средства - проникновение через биологические мембраны в сосудистое русло и далее в ткани к специфическому клеточному рецептору.
3. Распределение лекарственного средства в биологических жидкостях, органах и тканях организма.
4. Создание терапевтически значимой концентрации препарата в органах и тканях-мишенях, и реализация конкретного фармакологического эффекта.
5. Биотрансформация лекарственного средства, включающая биохимические процессы превращения (метаболизма) лекарственных средств с изменением их фармакологических свойств и образованием метаболитов, которые могут выводиться из организма.
6. Экскреция лекарственного средства, включающая физиологические и биохимические процессы, направленные на выведение лекарственных средств и (или) их метаболитов через различные анатомо-физиологические системы выделения.

Метаболизм лекарств и их экскрецию в измененной и (или) неизмененной форме именуют элиминацией, или эвазией.

Большинство лекарственных препаратов применяется в клинической практике в виде различных фармацевтических (лекарственных) форм - таблеток, капсул, суппозиторий и др. В зависимости от формы лекарственные препараты обладают различной биодоступностью, что следует обязательно учитывать при использовании лекарства с лечебной или профилактической целью.

После освобождения из лекарственной формы лекарственное средство в действующей молекулярной форме поступает в биофазу. Этому процессу предшествует растворение препарата в биологической жидкости (желудочном, кишечном соке при энтеральном введении). Растворенное вещество диффундирует к участку абсорбции, т. е. к мембранам эпителиальных клеток слизистой оболочки желудка, кишок, полости рта, альвеолоцитов, эпителия носовой части глотки, конъюнктивы и т. д.

Лекарственные средства в виде лекарственных форм можно вводить в организм энтеральными и парентеральными путями. К знтеральным путям введения лекарств относятся: пероральный (наиболее распространенный), сублингвальный и ректальный. При энтеральном введении фармакологическому резорбтивному действию предшествуют процессы абсорбции лекарства, освобождающегося из лекарственной формы, через эпителиальные клетки слизистой оболочки пищеварительного аппарата с поступлением в кровь и дальнейшим распределением в организме.

К парентеральным путям введения лекарств относятся: инъекции (подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, эндолимфатические, субарах-ноидальные, внутрикостные), ингаляции, аппликации (накожные) и внутриполостной путь. Если лекарство вводят непосредственно в кровоток (интраваскулярно), под абсорбцией в фармакокинетическом смысле следует понимать проникновение лекарственного средства к участкам фармакодинамического действия (клеточным рецепторам) через гемато-тканевые барьеры.

Таким образом, следует помнить, что при любых путях введения лекарственные средства должны проникнуть через разнообразные биологические мембраны эпителиальных и эндотелиальных клеток.

Распределение действующей составляющей препарата в биологических жидкостях, органах и тканях человека в значительной степени зависит от абсорбции и способности лекарства проникать через биологические мемб-, раны внутрь тканей, клеток и субклеточных структур. Большое значение имеет способность некоторых лекарственных средств растворяться в липидах; при этом создаются значительные тканевые депо вводимых лекарств, развиваются явления кумуляции. К тому же ли-пофильные вещества - единственные из лекарственных препаратов, беспрепятственно проникающие через клеточную мембрану внутрь клетки, не требуя при этом затрат энергии.

В биотрансформации лекарственных средств в организме человека принимают участие различные органы и ткани - печень, легкие, кожа, почки, плацента. Наиболее активно процессы биотрансформации лекарственных

 

 

 

© PUMP IRON тренажерный зал 2004-2015

Автор и владелец - ДРАЧ ДАНИЛ

Разработано - Цымбалов Станислав